產(chǎn)品說明
【藥理毒理】
藥理作用：
本品在體內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結(jié)合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導(dǎo)致DNA的生物合成受阻；此外，它還可以轉(zhuǎn)變?yōu)槿姿岱蜞奏ず塑�，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而干擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn)，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發(fā)揮，從而抑制DNA的合成。
本品對增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用，對S期細(xì)胞特別明顯，但它同時又可延緩CI期細(xì)胞向S期移行，因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。
【適應(yīng)癥】
1、本品可用于乳腺癌、消化道癌腫（包括原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌、膽道系統(tǒng)腫瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺腺癌的輔助治療和姑息治療。
2、用于治療惡性葡萄胎和絨毛膜上皮癌。
3、可用于漿膜腔癌性積液和膀胱癌的腔內(nèi)化療。
4、可用于頭頸部惡性腫瘤和肝癌的動脈內(nèi)插管化療。
【用法用量】1.成人常用量 緩慢靜脈滴注，每日0.5~1g，每3~4周連用5日；也可每周一次，每次0.5~0.75g，連用2~4周后休息2周作為一療程。靜脈滴注速度愈慢，療效愈好而毒副作用相應(yīng)減輕。動脈插管注射，每次0.75~1g。
2.小兒常用量 靜脈滴注，按體重每次10~12mg/kg。
3.老年人 肝腎功能不全，特別是骨髓抑制者應(yīng)降低用量。
【注意事項】1.本品不可用作鞘內(nèi)注射。
2.本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長期應(yīng)用本品而致發(fā)第2個原發(fā)性惡性腫瘤的危險也比氮芥等烷化劑為小。
3.除有意識地單用本品較小劑量作放射增敏外，一般不宜和放射治療同用。
4.有下列情況慎用本品：肝功能明顯異常；周圍血白細(xì)胞計數(shù)低于5萬者；感染、出血（包括皮下和腸胃道）或發(fā)熱超過38ºC者；明顯胃腸道梗阻；失水或（和）酸堿、電解質(zhì)失調(diào)者。
5.始治療前及療程中應(yīng)每周定期檢查周圍血象。
6.使用本品時，不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。
【規(guī)格】200ml：氟尿嘧啶0.5g與氯化鈉1.8g
